醋酸加尼瑞克臨床效果優勢明顯，這些不良反應可不能忽視

醋酸加尼瑞克(ganirelixacetate)為促性腺激素釋放激素(GnRH)受體拮抗藥，其活性成分加尼瑞克是一種人工合成的十肽化合物，臨床上主要在婦女接受輔助生殖技術控制性卵巢刺激方案中使用，預防過早出現促黃體激素峰，用於治療因該原因引起的生育障礙。醋酸加尼瑞克由Syntex開發，具有不良反應少、妊娠率高、治療週期短等特點，在臨床上與同類藥物相比具有明顯優勢。

藥理作用

促性腺激素釋放激素（GnRH）的脈衝式釋放能夠刺激LH和FSH的合成和分泌。卵泡期中期和後期的LH脈衝頻率大約是每小時1次。這些脈衝體現在血清LH的瞬時上升。

在月經中期，GnRH的大量釋放造成LH激增。月經中期的LH激增能引起數個生理反應，包括：排卵、卵母細胞減數分裂恢復和黃體形成。黃體形成造成血清黃體酮水平上升，同時雌二醇水平下降。

醋酸加尼瑞克是GnRH拮抗劑，可競爭性阻斷垂體促性腺細胞上的GnRH受體，以及其後的轉導通路。它產生一種快速、可逆的促性腺激素分泌抑制作用。醋酸加尼瑞克對腦垂體LH分泌的抑制作用強於對FSH的抑制作用。

醋酸加尼瑞克不能引起內源性促性腺激素的首次釋放，這與拮抗作用一致。醋酸加尼瑞克停藥後48小時內，垂體LH和FSH水平可完全恢復。

適應症

本品在接受輔助生殖技術（ART）控制性卵巢刺激（COS）方案的婦女中使用，用於預防過早出現促黃體激素（LH）峰。

用法用量

本品用於預防接受COS治療過程中提早發生的LH峰。接受COS治療的患者一般在月經週期第2或第3天開始使用卵泡刺激素(FSH)，依據卵巢反應(例如生長髮育的卵泡數量和大小以及/或外周血迴圈中的雌二醇水平)，及時給予本品(0.25mg)，每天一次，可有效預防早發LH峰的出現。

根據臨床應用經驗，一般在FSH用藥後第5天或第6天開始使用本品，但開始給藥的時間應根據患者的個體化卵巢反應而決定。本品和FSH應大約同時給藥，但這兩種藥物不得混合，而且要在不同部位注射。FSH劑量調整應基於生長髮育的卵泡數量和大小進行，而不是迴圈中的雌二醇水平。

為預防多卵泡發育導致的早發LH峰，本品應連續每日治療，直至出現大小足夠且數量充足的卵泡後給予人絨毛膜促性腺激素(hCG)誘導卵母細胞最後的成熟。由於加尼瑞克的半衰期原因，本品兩次注射的時間間隔以及本品最後一次注射和hCG注射的時間間隔不應超過30個小時，否則會出現早發的LH峰。

因此，本品早晨用藥時，自進行FSH卵巢刺激的第5或第6天開始給予本品，持續整個FSH治療過程至誘發排卵的當日(包括誘發排卵當日);本品晚間用藥時，自進行卵巢刺激的第5天開始給予本品，持續整個FSH治療過程至誘發排卵的前一夜。

給藥方法

本品應皮下注射，最好是在大腿部。為防止皮下脂肪萎縮，應迴圈更換注射部位。如果能對患者或其伴侶給予充分指導，並可獲得專家建議，可以自行注射本品。

不良反應

在包括1589名接受本品治療的患者的臨床試驗中，下列不良反應及其發生率較為明顯：全身和給藥部位反應本品可能導致注射部位區域性面板反應(主要表現為皮膚髮紅，伴或不伴腫脹)。

在臨床研究的每個治療週期中，根據患者報告，注射後一小時，至少出現一次中度或嚴重的區域性面板反應的發生率在接受本品治療的患者中為12%，而在接受促性腺激素釋放激素(GnRH)激動劑治療的患者中為25%。區域性反應通常在給藥後4小時內消失。0.3%的患者報告有不適感。

免疫系統紊亂上市後監測顯示，在給予本品的患者中，有極少病例報告在給予初次劑量時即發生超敏反應(包括各種症狀，如皮疹，面部腫脹，呼吸困難)。神經系統紊亂頭痛(0.4%)。胃腸紊亂噁心(0.5%)。

報告的其他與輔助生殖技術控制性卵巢刺激治療相關的不良反應有明顯的盆腔疼痛，腹脹，卵巢過度刺激綜合徵(OHSS)，異位妊娠及自然流產。

禁忌

對本品活性成份或其中任何輔料過敏者禁用。對GnRH或任何其他GnRH類似物過敏者禁用。中度或重度腎臟或肝臟功能損害者禁用。懷孕或哺乳期者禁用。不適用。

藥物相互作用

尚未進行本品與其他藥物相互作用的研究。不能排除本品與常規藥物，包括組胺釋放藥物相互作用的可能性。