益賽普

益賽普是一種生物製劑，全稱為注射用重組人II型腫瘤壞死因子受體抗體融合蛋白，主要成分為重組人II型腫瘤壞死因子受體抗體融合蛋白12.5或25mg，甘露醇40mg，蔗糖10mg，三羥甲基氨基甲烷1.2mg。

益賽普的常用劑型是注射液，成分是重組人II型腫瘤壞死因子受體-抗體融合蛋白，也就是一種腫瘤壞死因子的拮抗劑，可以治療類風溼性關節炎、強制性脊柱炎等疾病。

益賽普的基本資訊

益賽普的成分

主要組成分每支含重組人Ⅱ型腫瘤壞死因子受體-抗體融合蛋白(rhTNFR:Fc)12.5克毫或25毫克，甘露醇40毫克，蔗糖10毫克，三羥甲基氨基甲烷1.2毫克。

益賽普的性狀

本品為白色凍乾粉針劑，加水溶解後溶液為無色或微帶黃色的澄清、透明液體。

益賽普的規格

本品有兩種規格：125mg/支，活性為125×106AU/支；25mg/支，活性為250×106AU/支。

益賽普適用於治療

1. 1. 中度及重度活動性類風溼關節炎；
2. 2. 18歲及18歲以上成人中度及重度斑塊狀銀屑病；
3. 3. 活動性強直性脊柱炎。

益賽普的用法用量

皮下注射，注射部位可為大腿、腹部或上臂。成人推薦劑量為每次25mg，每週二次，每次間隔3-4天。注射前用1毫升注射用水溶解，溶解後密閉環境可於2-8℃冷藏72小時。

益賽普的不良反應 

常見不良反應是注射部位區域性反應，包括輕至中度紅斑、搔癢、疼痛腫脹等，注射部位反應通常發生在開始治療的第一個月內，在隨後的治療中發生頻率降低。注射部位反應平均持續3-5天。其它不良反應包括頭痛、眩暈、皮疹、失眠、咳嗽、腹痛、上呼吸道感染、血壓升高、外周血淋巴細胞比例增多、鼻炎、發熱、關節痠痛、肌肉痠痛、睏倦、面部腫脹、轉氨酶升高等，大部分無需處理。除此之外，還有以下不良反應：

1. 1. 脣炎，黏膜乾燥，結膜炎，甲溝炎，脫髮。
2. 2. 高血脂，多發生於治療後2～3個月。
3. 3. 引起胚胎髮育畸形。
4. 4. 肝功能受損。
5. 5. 其他：可出現頭痛，頭暈(50歲以下者較老年人多)，骨增厚，口乾，脫屑以及對光過敏，面板色素變化等。

益賽普的使用禁忌

敗血症、活動性結核病患者、對本品或製劑中其他成分過敏者禁用。

益賽普的注意事項

1. 1. 育齡婦女在開始他扎羅汀乳膏治療前2周內，必須進行血清或尿液妊娠試驗，確認為妊娠試驗陰性後，在下次正常月經週期的第2天或第3天開始治療。在治療前，治療期間和停止治療後一段時間內，必須使用有效的避孕方法。治療期間，如發生妊娠，應立即與醫生聯絡，共同討論對胎兒的危險性及是否繼續妊娠等；
2. 2. 避免藥物與眼睛、口腔和粘膜接觸，並儘量避免藥物與正常面板接觸。如果與眼接觸，應用水徹底沖洗；
3. 3. 如出現瘙癢等面板刺激作用，儘量不要搔抓，可塗少量潤膚劑；嚴重時，醫生應建議患者停用本品或隔天使用一次；
4. 4. 本品不宜用於急性溼疹。

益賽普的藥物毒理

已知腫瘤壞死因子(TNF-α)是類風溼性關節炎、銀屑病、強直性脊柱炎等病理過程中的一個主要炎性介質，其參與調控的炎症反應可導致關節的病理改變。本品的作用機制為競爭性地與血中TNF-α結合，阻斷它和細胞表面TNF受體結合，降低其活性。

特殊人群用藥的注意事項

• 孕婦及哺乳期婦女用藥：不建議孕婦及哺乳期婦女使用；
• 兒童用藥：尚無2歲以下兒童用藥資料，國外報道兒童（4至17歲）用藥劑量為每週0.8mg/kg，每週劑量推薦分二次，每次間隔3-4天；
• 老人用藥：國外文獻報道，197例65歲以上的老年患者進行了臨床試驗，在安全性及有效性方面，與青壯年患者沒有顯著性差別。由於在老年患者中通常易發生感染，因此在治療中應予注意。